高等院校药学与制药工程专业规划教材:药物化学

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作者:
2012-01
版次: 1
ISBN: 9787308094696
定价: 48.00
装帧: 平装
开本: 16开
纸张: 胶版纸
页数: 358页
字数: 600千字
  • 药物化学是一门以有机化学、药理学、生物化学等为基础的综合性学科,是制药工程专业和药学专业的专业基础课。本书在《药物化学》学科特点以及制药工程专业特点的基础上,增加了教材的适用性,突出了学科特点。适当补充了制药工程专业书籍中所欠缺的生命学科基础知识,加大了对药物合成环节的介绍。《高等院校药学与制药工程专业规划教材:药物化学》分十三章,前三章主要介绍药物体内作用的基础、药物的药效关系以及药物开发的一般途径和方法。后十章分别介绍中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛与非甾体抗炎药物、抗菌药物、抗病毒和抗寄生虫药物、抗肿瘤药物、激素和维生素。 叶发青:教授,硕士毕业,中共党员,湖北省跨世纪学术骨干, 湖北省咸宁市咸安区人大代表。湖北省第十届药学学会理事。浙江省药物化学及抗生素学会理事,教育部高等学校药学类教学指导委员会药学专业教学指导分委员会委员,浙江省化学、化工与制药类教学指导委员会委员教学工作方面:浙江省教学名师,浙江省精品课程《药物化学》课程负责人,主持省级教学改革课题4项,主编药物化学教材一部,专著一部。   科研工作方面:主要从事药物设计、合成及生物活性研究,发表科研论文45篇,其中SCI论文7篇。主持并完成了五项科研课题的研究,浙江省自然科学基金二项;均为课题负责人。   2007年入选为教育部高等学校药学类教学指导委员会药学专业教学指导分委员会委员   2009年入选为浙江省化学、化工与制药类教学指导委员会委员   2010年被评为浙江省教学名师   2009年被荣获温州医学院教学成果一等奖   2009年被荣获浙江省教学成果奖一等奖   2010年被荣获浙江省实验室工作教学成果奖二等奖   2005年药物化学多媒体课件的制作;温州医学院教学成果奖鼓励奖,   2008年药物化学被评为温州市精品课程。   2010年药物化学被评为浙江省精品课程。 绪论
    0.1药物化学的研究对象和任务
    O.2药物的命名
    O.2.1化学名
    0.2.2通用名
    O.2.3商品名
    O.3药物化学与其他学科
    O.4药物化学发展简史
    O.4.1药物化学的奠基时期
    O.4.2药物化学的发展时期
    O.5我国药物化学的发展情况
    O.6学习本课程后应达到的要求

    第l章药物的化学结构与转运代谢
    1.1药物在体内的作用过程
    1.2药物化学结构与药物在体内的转运
    1.2.1药物吸收
    1.2.2药物分布
    1.2.3药物排泄
    1.3药物的化学结构与体内生物转化
    1.3.1药物的官能团化反应(
    第1相生物转化)
    1.3.2药物的结合反应

    第2章药物的化学结构与药理活性
    2.1药物与受体的作用
    2.1.1药物作用的靶点
    2.1.2药物与受体作用的化学本质
    2.1.3药物与受体作用模型
    2.2药物的化学结构与药效
    2.2.1药物的构效关系研究
    2.2.2药物结构的分类
    2.2.3药物与受体的互补性
    2.3药物立体结构和药效
    2.3.1重要基团间距离对药效的影响
    2.3.2立体化学因素对药效的影响
    2.3.3药效构象
    2.4定量构效关系
    2.4.1定量构效关系概述
    2.4.2生物活性数据的获得及数据处理
    2.4.3Hach方法

    第3章药物研究开发的途径与方法
    3.1新药研究与开发的过程
    3.1.1现代新药研究与开发流程
    3.1.2新药的开发阶段
    3.2先导化合物的发现
    3.2.1先导化合物的意外发现
    3.2.2从天然有效成分中寻找先导化合物
    3.2.3通过观察药物新的适应证及副作用发现先导化合物
    3.2.4从药物的代谢物中发现先导化合物
    3.2.5从药物合成中间体中发现先导化合物
    3.2.6从药物靶标结构出发设计先导化合物
    3.2.7利用组合化学和高通量筛选获得先导化合物
    3.2.8其他
    3.3先导化合物的优化
    3.3.1环的剖裂
    3.3.2生物电子等排
    3.3.3前药设计
    3.3.4孪药
    3.3.5软药
    3.3.6定量结构一活性关系

    第4章中枢神经系统药物
    4.1镇静催眠药
    4.1.1巴比妥类镇静催眠药
    4.1.2苯二氮革类镇静催眠药
    4.1.3其他类镇静催眠药
    4.2抗癫痫药
    4.2.1巴比妥类
    4.2.2乙内酰脲类及其同型物
    4.2.3苯二氮革类
    4.2.4二苯并氮杂茧类
    4.2.5脂肪羧酸类
    4.3抗精神病药
    4.3.1经典抗精神病药
    4.3.2非经典抗精神病药
    4.4抗抑郁药
    4.5镇痛药
    4.5.1镇痛药的分类
    4.5.2阿片受体及阿片受体模型
    4.6中枢兴奋药物
    4.6.1生物碱类药物
    4.6.2酰胺类药物
    4.6.3其他类药物

    第5章外周神经系统药物
    5.1拟胆碱药
    5.1.1胆碱受体激动剂
    5.1.2乙酰胆碱酯酶抑制剂
    5.2抗胆碱药
    5.2.1M受体拮抗剂
    5.2.2N受体拮抗剂
    5.3肾上腺素能激动剂
    5.4组胺Ht受体拮抗剂
    5.5局部麻醉药
    5.6解热镇痛药和非甾体抗炎药
    5.6.1解热镇痛药
    5.6.2非甾体抗炎药

    第6章心、血管系统药物
    6.1抗高血压药
    6.1.1血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
    6.2抗心律失常药
    6.2.1钠通道阻滞剂
    6.2.2钾通道阻滞剂
    6.3抗心绞痛药
    6.4调血脂药
    6.4.1苯氧乙酸类
    6.4.2烟酸及其衍生物
    6.4.3羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
    6.5抗血栓药
    6.5.1抗血小板药
    6.5.2抗凝血药
    6.6强心药

    第7章消化系统药物
    7.1抗溃疡药
    7.1.1H。受体拮抗剂
    7.1.2质子泵抑制剂
    7.2止吐药
    7.2.15一HT3拮抗剂
    7.2.2其他止吐药
    7.3促动力药
    7.4肝胆疾病辅助治疗药物
    7.4.1肝病辅助治疗药物
    7.4.2胆病辅助治疗药

    第8章合成降血糖药及利尿药
    8.1合成降血糖药
    8.1.1胰岛素促泌剂
    8.1.2胰岛素增敏剂
    8.1.3a一葡萄糖苷酶抑制剂
    8.2利尿药
    8.2.1主要作用于髓袢升支髓质部和皮质部的利尿药(高效利尿药)
    8.2.2主要作用于远曲小管近段(皮质部)的利尿药(中效利尿药)
    8.2.3主要作用于远曲小管及集合管的利尿药(低效利尿药)
    8.2.4主要作用于近曲小管的利尿药(弱效利尿药)

    第9章抗菌药物
    9.1磺胺类抗菌药物和抗菌增效剂
    9.1.1磺胺类抗菌药物
    9.1.2磺胺增效剂
    9.2喹诺酮类抗菌药物
    9.3抗结核药物
    9.4抗真菌药物
    9.4.1抗真菌抗生素
    9.4.2唑类抗真菌药物
    9.5氯霉素类抗生素
    9.6β-内酰胺抗生素
    9.6.1青霉素及半合成青霉素类
    9.6.2头孢菌素及半合成头孢菌素类
    9.6.3非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂
    9.7大环内酯类抗生素
    9.8四环素类抗生素和氨基糖苷类抗生素
    9.8.1四环素类抗生素
    9.8.2氨基糖苷类抗生素

    第10章抗病毒和抗寄生虫药物
    10.1抗病毒药物
    10.1.1金刚烷胺类
    10.1.2核苷类
    10.1.3其他
    10.2抗寄生虫药
    10.2.1驱肠虫药物
    10.2.2抗血吸虫药物
    10.2.3抗疟药物

    第ll章抗肿瘤药物
    11.1生物烷化剂
    11.1.1氮芥类
    11.1.2乙撑亚胺类
    11.1.3亚硝基脲类
    11.1.4磺酸酯类
    11.1.5多元醇类
    11.2抗代谢药物
    11.2.1叶酸拮抗剂
    11.2.2嘌呤拮抗剂
    11.2.3嘧啶拮抗剂
    11.3抗肿瘤抗生素
    11.3.1多肽类
    11.3.2蒽环类
    11.4植物类抗肿瘤药物
    11.4.1紫杉醇类
    11.4.2喜树碱类
    11.4.3长春碱类
    11.5金属铂类抗肿瘤药物

    第12章激素
    12.1前列腺素
    12.2胰岛素和降钙素
    12.2.1胰岛素
    12.2.2降钙素
    12.3甾体激素
    12.3.1雌激素类药物
    12.3.2雄性激素和蛋白同化激素
    12.3.3孕激素
    12.3.4肾上腺皮质激素

    第13章维生素
    13.1水溶性维生素
    13.2脂溶性维生素
    13.2.1维生素A类
    13.2.2维生素D类
    13.2.3维生素E类
  • 内容简介:
    药物化学是一门以有机化学、药理学、生物化学等为基础的综合性学科,是制药工程专业和药学专业的专业基础课。本书在《药物化学》学科特点以及制药工程专业特点的基础上,增加了教材的适用性,突出了学科特点。适当补充了制药工程专业书籍中所欠缺的生命学科基础知识,加大了对药物合成环节的介绍。《高等院校药学与制药工程专业规划教材:药物化学》分十三章,前三章主要介绍药物体内作用的基础、药物的药效关系以及药物开发的一般途径和方法。后十章分别介绍中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛与非甾体抗炎药物、抗菌药物、抗病毒和抗寄生虫药物、抗肿瘤药物、激素和维生素。
  • 作者简介:
    叶发青:教授,硕士毕业,中共党员,湖北省跨世纪学术骨干, 湖北省咸宁市咸安区人大代表。湖北省第十届药学学会理事。浙江省药物化学及抗生素学会理事,教育部高等学校药学类教学指导委员会药学专业教学指导分委员会委员,浙江省化学、化工与制药类教学指导委员会委员教学工作方面:浙江省教学名师,浙江省精品课程《药物化学》课程负责人,主持省级教学改革课题4项,主编药物化学教材一部,专著一部。   科研工作方面:主要从事药物设计、合成及生物活性研究,发表科研论文45篇,其中SCI论文7篇。主持并完成了五项科研课题的研究,浙江省自然科学基金二项;均为课题负责人。   2007年入选为教育部高等学校药学类教学指导委员会药学专业教学指导分委员会委员   2009年入选为浙江省化学、化工与制药类教学指导委员会委员   2010年被评为浙江省教学名师   2009年被荣获温州医学院教学成果一等奖   2009年被荣获浙江省教学成果奖一等奖   2010年被荣获浙江省实验室工作教学成果奖二等奖   2005年药物化学多媒体课件的制作;温州医学院教学成果奖鼓励奖,   2008年药物化学被评为温州市精品课程。   2010年药物化学被评为浙江省精品课程。
  • 目录:
    绪论
    0.1药物化学的研究对象和任务
    O.2药物的命名
    O.2.1化学名
    0.2.2通用名
    O.2.3商品名
    O.3药物化学与其他学科
    O.4药物化学发展简史
    O.4.1药物化学的奠基时期
    O.4.2药物化学的发展时期
    O.5我国药物化学的发展情况
    O.6学习本课程后应达到的要求

    第l章药物的化学结构与转运代谢
    1.1药物在体内的作用过程
    1.2药物化学结构与药物在体内的转运
    1.2.1药物吸收
    1.2.2药物分布
    1.2.3药物排泄
    1.3药物的化学结构与体内生物转化
    1.3.1药物的官能团化反应(
    第1相生物转化)
    1.3.2药物的结合反应

    第2章药物的化学结构与药理活性
    2.1药物与受体的作用
    2.1.1药物作用的靶点
    2.1.2药物与受体作用的化学本质
    2.1.3药物与受体作用模型
    2.2药物的化学结构与药效
    2.2.1药物的构效关系研究
    2.2.2药物结构的分类
    2.2.3药物与受体的互补性
    2.3药物立体结构和药效
    2.3.1重要基团间距离对药效的影响
    2.3.2立体化学因素对药效的影响
    2.3.3药效构象
    2.4定量构效关系
    2.4.1定量构效关系概述
    2.4.2生物活性数据的获得及数据处理
    2.4.3Hach方法

    第3章药物研究开发的途径与方法
    3.1新药研究与开发的过程
    3.1.1现代新药研究与开发流程
    3.1.2新药的开发阶段
    3.2先导化合物的发现
    3.2.1先导化合物的意外发现
    3.2.2从天然有效成分中寻找先导化合物
    3.2.3通过观察药物新的适应证及副作用发现先导化合物
    3.2.4从药物的代谢物中发现先导化合物
    3.2.5从药物合成中间体中发现先导化合物
    3.2.6从药物靶标结构出发设计先导化合物
    3.2.7利用组合化学和高通量筛选获得先导化合物
    3.2.8其他
    3.3先导化合物的优化
    3.3.1环的剖裂
    3.3.2生物电子等排
    3.3.3前药设计
    3.3.4孪药
    3.3.5软药
    3.3.6定量结构一活性关系

    第4章中枢神经系统药物
    4.1镇静催眠药
    4.1.1巴比妥类镇静催眠药
    4.1.2苯二氮革类镇静催眠药
    4.1.3其他类镇静催眠药
    4.2抗癫痫药
    4.2.1巴比妥类
    4.2.2乙内酰脲类及其同型物
    4.2.3苯二氮革类
    4.2.4二苯并氮杂茧类
    4.2.5脂肪羧酸类
    4.3抗精神病药
    4.3.1经典抗精神病药
    4.3.2非经典抗精神病药
    4.4抗抑郁药
    4.5镇痛药
    4.5.1镇痛药的分类
    4.5.2阿片受体及阿片受体模型
    4.6中枢兴奋药物
    4.6.1生物碱类药物
    4.6.2酰胺类药物
    4.6.3其他类药物

    第5章外周神经系统药物
    5.1拟胆碱药
    5.1.1胆碱受体激动剂
    5.1.2乙酰胆碱酯酶抑制剂
    5.2抗胆碱药
    5.2.1M受体拮抗剂
    5.2.2N受体拮抗剂
    5.3肾上腺素能激动剂
    5.4组胺Ht受体拮抗剂
    5.5局部麻醉药
    5.6解热镇痛药和非甾体抗炎药
    5.6.1解热镇痛药
    5.6.2非甾体抗炎药

    第6章心、血管系统药物
    6.1抗高血压药
    6.1.1血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
    6.2抗心律失常药
    6.2.1钠通道阻滞剂
    6.2.2钾通道阻滞剂
    6.3抗心绞痛药
    6.4调血脂药
    6.4.1苯氧乙酸类
    6.4.2烟酸及其衍生物
    6.4.3羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
    6.5抗血栓药
    6.5.1抗血小板药
    6.5.2抗凝血药
    6.6强心药

    第7章消化系统药物
    7.1抗溃疡药
    7.1.1H。受体拮抗剂
    7.1.2质子泵抑制剂
    7.2止吐药
    7.2.15一HT3拮抗剂
    7.2.2其他止吐药
    7.3促动力药
    7.4肝胆疾病辅助治疗药物
    7.4.1肝病辅助治疗药物
    7.4.2胆病辅助治疗药

    第8章合成降血糖药及利尿药
    8.1合成降血糖药
    8.1.1胰岛素促泌剂
    8.1.2胰岛素增敏剂
    8.1.3a一葡萄糖苷酶抑制剂
    8.2利尿药
    8.2.1主要作用于髓袢升支髓质部和皮质部的利尿药(高效利尿药)
    8.2.2主要作用于远曲小管近段(皮质部)的利尿药(中效利尿药)
    8.2.3主要作用于远曲小管及集合管的利尿药(低效利尿药)
    8.2.4主要作用于近曲小管的利尿药(弱效利尿药)

    第9章抗菌药物
    9.1磺胺类抗菌药物和抗菌增效剂
    9.1.1磺胺类抗菌药物
    9.1.2磺胺增效剂
    9.2喹诺酮类抗菌药物
    9.3抗结核药物
    9.4抗真菌药物
    9.4.1抗真菌抗生素
    9.4.2唑类抗真菌药物
    9.5氯霉素类抗生素
    9.6β-内酰胺抗生素
    9.6.1青霉素及半合成青霉素类
    9.6.2头孢菌素及半合成头孢菌素类
    9.6.3非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂
    9.7大环内酯类抗生素
    9.8四环素类抗生素和氨基糖苷类抗生素
    9.8.1四环素类抗生素
    9.8.2氨基糖苷类抗生素

    第10章抗病毒和抗寄生虫药物
    10.1抗病毒药物
    10.1.1金刚烷胺类
    10.1.2核苷类
    10.1.3其他
    10.2抗寄生虫药
    10.2.1驱肠虫药物
    10.2.2抗血吸虫药物
    10.2.3抗疟药物

    第ll章抗肿瘤药物
    11.1生物烷化剂
    11.1.1氮芥类
    11.1.2乙撑亚胺类
    11.1.3亚硝基脲类
    11.1.4磺酸酯类
    11.1.5多元醇类
    11.2抗代谢药物
    11.2.1叶酸拮抗剂
    11.2.2嘌呤拮抗剂
    11.2.3嘧啶拮抗剂
    11.3抗肿瘤抗生素
    11.3.1多肽类
    11.3.2蒽环类
    11.4植物类抗肿瘤药物
    11.4.1紫杉醇类
    11.4.2喜树碱类
    11.4.3长春碱类
    11.5金属铂类抗肿瘤药物

    第12章激素
    12.1前列腺素
    12.2胰岛素和降钙素
    12.2.1胰岛素
    12.2.2降钙素
    12.3甾体激素
    12.3.1雌激素类药物
    12.3.2雄性激素和蛋白同化激素
    12.3.3孕激素
    12.3.4肾上腺皮质激素

    第13章维生素
    13.1水溶性维生素
    13.2脂溶性维生素
    13.2.1维生素A类
    13.2.2维生素D类
    13.2.3维生素E类
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